ジオトリフ(一般名:アファチニブ)の作用機序

ジオトリフの作用機序とは?

ジオトリフ(一般名:アファチニブマレイン酸塩)は承認された世界初の不可逆的ErbBファミリー阻害剤です。

ジオトリフの作用機序の概要

  • žErbB受容体ファミリーにはEGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)、ErbB3、ErbB4、ErbBがあります
  • 受容体ファミリー同士で二量体を形成してシグナルを伝達します
  • EGFR遺伝子に変異が生じるとErbB受容体ファミリーのシグナル伝達が異常となるため、EGFR遺伝子変異陽性の進行非小細胞肺癌では異常増殖や進展が起こります
  • ジオトリフ(アファチニブ)はErbB受容体ファミリーのシグナル伝達を、不可逆的に阻害します