ジオトリフ
がん
製剤関連・その他
Q
ジオトリフの作用機序は？
A
承認された世界初の不可逆的ErbBファミリー阻害剤です。
- ErbB受容体ファミリーには4種類あります：EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）、ErbB3、ErbB4
- ErbB受容体ファミリー同士で二量体を形成してシグナルを伝達します
- EGFR遺伝子に変異が生じるとErbB受容体ファミリーのシグナル伝達が異常となるため、EGFR遺伝子変異陽性の進行非小細胞肺癌では異常増殖や進展が起こります
- ジオトリフ（アファチニブ）はErbB受容体ファミリーのシグナル伝達を、不可逆的に阻害します
Solca F et al：J Pharmacol Exp Ther 343（2）, 342, 2012